HIV-Medikamente: NRTIs, Proteaseinhibitoren Und Vieles Mehr

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-17 11:11

Die Auswirkungen von HIV

HIV wird durch Kontakt mit Blut, Sperma, Muttermilch oder anderen Körperflüssigkeiten, die das Virus enthalten, übertragen. HIV zielt auf das Immunsystem ab und dringt in T-Zellen ein, bei denen es sich um weiße Blutkörperchen handelt, die Infektionen bekämpfen.

Nachdem das Virus in die T-Zellen eingedrungen ist, repliziert es sich (erstellt Kopien von sich selbst). Dann platzen die Zellen auf. Sie setzen viele virale Zellen frei, die in andere Zellen des Körpers eindringen.

Dieser Prozess zerstört die Fähigkeit des Immunsystems, Infektionen zu bekämpfen, und verhindert im Allgemeinen, dass der Körper gut funktioniert.

Derzeit ist keine Heilung für HIV bekannt. Medikamente können jedoch Menschen mit HIV helfen, mit der Krankheit umzugehen und ein gesundes Leben zu führen. Diese Medikamente wirken, indem sie die Replikation von HIV verhindern.

Hier ist eine Liste von Medikamenten, die als antiretrovirale Medikamente bekannt sind und derzeit von der Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von HIV zugelassen sind.

Klassen von antiretroviralen Medikamenten gegen HIV

Es gibt viele verschiedene Klassen von antiretroviralen Medikamenten zur Behandlung von HIV. Der Gesundheitsdienstleister für eine mit HIV lebende Person entscheidet über die besten Medikamente für diesen Einzelfall.

Diese Entscheidung hängt ab von:

• die Viruslast der Person
• ihre T-Zellzahl
• ihr Stamm von HIV
• die Schwere ihres Falles
• Wie weit hat sich das HIV ausgebreitet?
• andere chronische Erkrankungen, auch als Komorbiditäten bekannt
• andere Medikamente, die sie einnehmen, um Wechselwirkungen zwischen ihren HIV-Medikamenten und ihren anderen Medikamenten zu vermeiden

HIV wird mit mindestens zwei verschiedenen Medikamenten behandelt, obwohl diese Medikamente manchmal zu einer Pille kombiniert werden können. Dies liegt daran, dass ein Angriff auf HIV aus mehreren Richtungen die Viruslast schneller verringert, was gezeigt hat, dass es HIV am besten kontrolliert.

Die Einnahme von mehr als einem antiretroviralen Medikament hilft auch, Resistenzen gegen die verwendeten Medikamente zu verhindern. Dies bedeutet, dass die Medikamente einer Person möglicherweise besser zur Behandlung von HIV wirken.

Einer Person können zwei bis vier einzelne antiretrovirale Medikamente verschrieben werden, oder sie kann ein einzelnes Kombinationsarzneimittel verschrieben bekommen, das manchmal als Einzeltabletten-Regime (STR) bezeichnet wird. Kombinierte HIV-Medikamente verpacken mehrere Medikamente in dieselbe Pillen-, Tabletten- oder Medikamentenform.

Integrase-Strangtransfer-Inhibitoren (INSTIs)

Integrase-Inhibitoren stoppen die Wirkung von Integrase. Integrase ist ein virales Enzym, mit dem HIV T-Zellen infiziert, indem es HIV-DNA in die menschliche DNA einbringt.

Integrase-Hemmer gehören normalerweise zu den ersten HIV-Medikamenten, die bei Menschen angewendet werden, die sich kürzlich mit HIV infiziert haben. Dies liegt daran, dass sie gut funktionieren und nur minimale Nebenwirkungen haben.

Die folgenden Medikamente sind Integrase-Inhibitoren:

• Bictegravir (nicht als eigenständiges Medikament erhältlich, aber als Kombinationspräparat Biktarvy erhältlich)
• Dolutegravir (Tivicay)
• Elvitegravir (nicht als eigenständiges Medikament erhältlich, aber in den Kombinationsmedikamenten Genvoya und Stribild erhältlich)
• Raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Diese Medikamente gehören zu einer gut etablierten Kategorie von Integrase-Inhibitoren, die als Integrase-Strang-Transfer-Inhibitoren (INSTIs) bekannt sind. Andere, experimentellere Kategorien von Integrase-Inhibitoren umfassen Integrase-Bindungsinhibitoren (INBIs), aber es gibt keine von der FDA zugelassenen INBIs zur Behandlung von HIV.

Nucleosid / Nucleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs)

NRTIs werden manchmal als "Atomwaffen" bezeichnet. Sie unterbrechen den Lebenszyklus von HIV, während es versucht, sich selbst zu kopieren. Diese Medikamente haben auch andere Wirkungen, die verhindern, dass sich HIV im Körper vermehrt.

Die folgenden Medikamente sind NRTIs:

• Abacavir (Ziagen)
• Emtricitabin (Emtriva)
• Lamivudin (Epivir)
• Tenofoviralafenamidfumarat (Vemlidy)
• Tenofovirdisoproxilfumarat (Viread)
• Zidovudin (Retrovir)

Als eigenständiges Medikament hat Tenofoviralafenamidfumarat die vollständige FDA-Zulassung zur Behandlung der chronischen Hepatitis B erhalten, jedoch nur die vorläufige FDA-Zulassung zur Behandlung von HIV. Eine Person mit HIV, die Tenofoviralafenamidfumarat einnimmt, wird es wahrscheinlich als Teil eines kombinierten HIV-Arzneimittels erhalten, nicht als eigenständiges Arzneimittel.

Tenofovirdisoproxilfumarat, Emtricitabin und Lamivudin können auch Hepatitis B behandeln.

Zidovudin war das erste von der FDA zugelassene HIV-Medikament. Es ist auch als Azidothymidin oder AZT bekannt. Zidovudin wird derzeit bei Erwachsenen selten angewendet. Es wird hauptsächlich Babys gegeben, die von HIV-positiven Müttern als Form der Postexpositionsprophylaxe (PEP) geboren wurden.

Kombinations-NRTIs

Die folgenden Kombinationspräparate bestehen entweder aus zwei oder drei NRTIs:

• Abacavir, Lamivudin und Zidovudin (Trizivir)
• Abacavir und Lamivudin (Epzicom)
• Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat (Descovy)
• Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
• Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
• Lamivudin und Zidovudin (Combivir)

Descovy und Truvada können auch einigen Menschen ohne HIV im Rahmen einer Präexpositionsprophylaxe (PrEP) verschrieben werden.

Selten verwendete NRTIs

Die folgenden NRTIs werden selten verwendet und werden von ihren Herstellern im Jahr 2020 eingestellt:

• Didanosin (Videx, Videx EC)
• Stavudin (Zerit)

Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)

Diese Medikamente wirken ähnlich wie NRTIs. Sie verhindern, dass sich das Virus im Körper repliziert.

Die folgenden Medikamente sind NNRTIs oder „Nicht-Atomwaffen“:

• Doravirin (Pifeltro)
• Efavirenz (Sustiva)
• Etravirin (Intelence)
• Nevirapin (Viramune, Viramune XR)
• Rilpivirin (Edurant)

Selten verwendete NNRTIs

Das NNRTI-Delavirdin (Rescriptor) wird selten verwendet und wurde 2018 vom Hersteller eingestellt.

Cytochrom P4503A (CYP3A) -Inhibitoren

Cytochrom P4503A ist ein Enzym in der Leber, das verschiedene Funktionen im Körper unterstützt, einschließlich des Abbaus oder der Metabolisierung von Medikamenten. Cytochrom P4503A-Inhibitoren, auch als CYP3A-Inhibitoren bekannt, erhöhen die Spiegel bestimmter HIV-Medikamente (sowie anderer Nicht-HIV-Medikamente) im Körper.

Die folgenden Medikamente sind CYP3A-Hemmer:

• Cobicistat (Tybost)
• Ritonavir (Norvir)

Cobicistat ist nicht in der Lage, die Anti-HIV-Aktivität zu fördern, wenn es alleine angewendet wird. Daher wird es immer mit einem anderen antiretroviralen Mittel kombiniert.

Ritonavir kann die Anti-HIV-Aktivität fördern, wenn es allein angewendet wird. Um dies zu erreichen, muss es jedoch in viel höheren Dosen angewendet werden, als Menschen normalerweise tolerieren können. Es wird zusammen mit anderen HIV-Medikamenten als Booster-Medikament verschrieben: Es hilft, die Leistung der anderen Medikamente zu verbessern.

Proteaseinhibitoren (PIs)

PIs wirken durch Bindung an das Enzym Protease. HIV benötigt Protease, um sich im Körper zu vermehren. Wenn die Protease ihre Aufgabe nicht erfüllen kann, kann der Virus den Vorgang zum Erstellen neuer Kopien nicht abschließen. Dies reduziert die Anzahl der Viren, die mehr Zellen infizieren können.

Einige PIs sind nur von der FDA zur Behandlung von Hepatitis C zugelassen, diese sind jedoch nicht mit denen zur Behandlung von HIV identisch.

Die folgenden Medikamente sind PIs zur Behandlung von HIV:

• Atazanavir (Reyataz)
• Darunavir (Prezista)
• Fosamprenavir (Lexiva)
• Lopinavir (nicht als eigenständiges Medikament erhältlich, aber zusammen mit Ritonavir im Kombinationspräparat Kaletra erhältlich)
• Ritonavir (Norvir)
• Tipranavir (Aptivus)

PIs werden fast immer zusammen mit Cobicistat oder Ritonavir, den CYP3A-Inhibitoren, verwendet. Ritonavir ist sowohl ein CYP3A-Inhibitor als auch ein PI.

Ritonavir wird häufig verwendet, um andere HIV-Medikamente zu fördern.

Lopinavir ist nicht als eigenständiges Medikament erhältlich. Es ist nur in Kaletra erhältlich, einem kombinierten HIV-Medikament, das auch Ritonavir enthält.

Tipranavir ist als eigenständiges Medikament erhältlich, muss jedoch zusammen mit Ritonavir verabreicht werden.

Selbst wenn ein PI als eigenständiges Medikament verabreicht werden kann, sollte es immer mit anderen HIV-Medikamenten (antiretroviralen Medikamenten) kombiniert werden, um ein vollständiges Regime oder eine antiretrovirale Therapie zu erstellen.

Atazanavir und Fosamprenavir werden oft zusammen mit Ritonavir verabreicht, müssen es aber in bestimmten Situationen nicht sein. Sie können ohne CYP3A-Hemmer verwendet werden.

Atazanavir und Darunavir können neben Cobicistat angewendet werden.

Selten verwendete PIs

Die folgenden HIV-PIs werden selten verwendet, da sie mehr Nebenwirkungen haben:

• Indinavir (Crixivan)
• Nelfinavir (Viracept)
• Saquinavir (Invirase)

Indinavir wird oft zusammen mit Ritonavir verabreicht, während Saquinavir zusammen mit Ritonavir verabreicht werden muss. Nelfinavir wird immer ohne Ritonavir oder Cobicistat verabreicht.

Fusionsinhibitoren

Fusionshemmer sind eine weitere Klasse von HIV-Medikamenten.

HIV benötigt eine Wirts-T-Zelle, um Kopien von sich selbst anzufertigen. Fusionsinhibitoren blockieren den Eintritt des Virus in eine Wirts-T-Zelle. Dies verhindert, dass sich der Virus selbst repliziert.

Fusionsinhibitoren werden in den USA selten verwendet, da andere verfügbare Medikamente wirksamer und besser verträglich sind.

Derzeit ist nur ein Fusionsinhibitor verfügbar:

Enfuvirtid (Fuzeon)

Inhibitoren nach der Anheftung

Da HIV das Immunsystem beeinflusst, haben Forscher untersucht, wie biologische Medikamente die Virusreplikation verhindern können. Bestimmte immunbasierte Behandlungen haben in klinischen Studien einige Erfolge erzielt.

Im Jahr 2018 erhielt die erste immunbasierte Therapie die FDA-Zulassung zur Behandlung von HIV:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Es gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Post-Attachment-Inhibitoren bekannt sind. Es verhindert, dass HIV in bestimmte Immunzellen eindringt. Dieses Medikament muss zusammen mit anderen antiretroviralen Medikamenten im Rahmen einer optimierten Hintergrundtherapie oder eines optimierten Hintergrundschemas angewendet werden.

Chemokin-Coreceptor-Antagonisten (CCR5-Antagonisten)

Chemokin-Coreceptor-Antagonisten oder CCR5-Antagonisten blockieren den Eintritt von HIV in Zellen. CCR5-Antagonisten werden in den USA selten verwendet, da andere verfügbare Medikamente wirksamer sind und dieses Medikament vor seiner Verwendung spezielle Tests erfordert.

Derzeit ist nur ein CCR5-Antagonist verfügbar:

Maraviroc (Selzentry)

Eintrittsinhibitoren

Fusionsinhibitoren, Post-Attachment-Inhibitoren und CCR5-Antagonisten gehören alle zu einer größeren Klasse von HIV-Medikamenten, die als Eintrittsinhibitoren bekannt sind. Alle Eintrittsinhibitoren blockieren das Eindringen des Virus in gesunde T-Zellen. Diese Medikamente werden selten als Erstbehandlung für HIV eingesetzt.

Die folgenden Medikamente sind Eintrittsinhibitoren:

• Enfuvirtid (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• Maraviroc (Selzentry)

Kombinationspräparate

Kombinationspräparate kombinieren mehrere Medikamente zu einer Medikamentenform. Diese Art der Behandlung wird normalerweise zur Behandlung von Menschen angewendet, die noch nie zuvor HIV-Medikamente eingenommen haben.

Die folgenden Kombinationspräparate enthalten nur einen PI- und einen CYPA3A-Inhibitor:

• Atazanavir und Cobicistat (Evotaz)
• Darunavir und Cobicistat (Prezcobix)
• Lopinavir und Ritonavir (Kaletra)

Der CYPA3A-Inhibitor wirkt als Booster-Medikament.

Die folgenden Kombinationspräparate enthalten nur NRTIs:

• Abacavir, Lamivudin und Zidovudin (Trizivir)
• Abacavir und Lamivudin (Epzicom)
• Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat (Descovy)
• Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Truvada)
• Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Cimduo, Temixys)
• Lamivudin und Zidovudin (Combivir)

Es ist weitaus üblicher, dass Kombinationspräparate aus Medikamenten aus verschiedenen Wirkstoffklassen bestehen als aus derselben Wirkstoffklasse. Diese sind als Multiklassen-Kombinationspräparate oder Single-Tablet-Therapien (STRs) bekannt.

Multiklassen-Kombinationspräparate oder Single-Tablet-Therapien (STRs)

Die folgenden Kombinationspräparate umfassen sowohl NRTIs als auch NNRTIs:

• Doravirin, Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Delstrigo)
• Efavirenz, Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi)
• Efavirenz, Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Symfi Lo)
• · Efavirenz, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Atripla)
• Emtricitabin, Rilpivirin und Tenofoviralafenamidfumarat (Odefsey)
• Emtricitabin, Rilpivirin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Complera)

Symfi und Symfi Lo bestehen aus denselben Generika. Symfi Lo enthält jedoch eine geringere Dosis Efavirenz.

Die folgenden Kombinationspräparate umfassen NRTIs, ein INSTI und den CYP3A-Inhibitor Cobicistat:

• Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat (Stribild)
• Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat (Genvoya)

Die folgenden Kombinationspräparate umfassen mindestens einen NRTI und einen INSTI:

• Abacavir, Dolutegravir und Lamivudin (Triumeq)
• Bictegravir, Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat (Biktarvy)
• Dolutegravir und Lamivudin (Dovato)

Der Hersteller von Biktarvy bezeichnet es auch als "auf Descovy gebaut" oder als Bictegravir plus Descovy.

Das folgende Kombinationspräparat enthält einen NNRTI und einen INSTI:

Dolutegravir und Rilpivirin (Juluca)

Das folgende Kombinationspräparat umfasst NRTIs, einen PI und den CYP3A-Inhibitor Cobicistat:

Darunavir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat (Symtuza)

Nebenwirkungen von HIV-Medikamenten

Viele HIV-Medikamente können bei der ersten Anwendung vorübergehende Nebenwirkungen verursachen. Im Allgemeinen können diese Effekte Folgendes umfassen:

• Durchfall
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• ermüden
• Fieber
• Übelkeit
• Ausschlag
• Erbrechen

Diese Medikamente können in den ersten Wochen Nebenwirkungen verursachen. Wenn sich die Nebenwirkungen verschlimmern oder länger als ein paar Wochen anhalten, sollten Sie mit einem Arzt sprechen. Sie können Wege vorschlagen, um die Nebenwirkungen zu lindern, oder sie können ein anderes Medikament verschreiben.

HIV-Medikamente können seltener schwerwiegende oder langfristige Nebenwirkungen verursachen. Diese Effekte hängen von der Art der verwendeten HIV-Medikamente ab. Ein Gesundheitsdienstleister kann weitere Informationen anbieten.

Sprechen Sie mit einem Gesundheitsdienstleister

Es gibt noch keine Heilung für HIV, aber verschreibungspflichtige Medikamente können das Fortschreiten des Virus verlangsamen. Medikamente können auch die HIV-Symptome verbessern und das Leben mit dieser Krankheit angenehmer machen.

Diese Medikamentenliste gibt einen kurzen Überblick über die Arten von Medikamenten, die zur Behandlung von HIV verfügbar sind. Sprechen Sie mit einem Gesundheitsdienstleister über all diese Optionen. Sie können Ihnen helfen, Ihren besten Behandlungsplan zu bestimmen.